Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

izraz antipsihotiki (Nevroleptiki) je bila predlagana leta 1967, ko je razvil prvo klasifikacijo psihotropnih zdravil. za zdravljenje hudih motenj centralnega živčnega sistema (psihoz) sta določena sredstva. V zadnjem času številne države začele razmišljati ustrezen izraz, da se ta izraz antipsihotiki, kot nevroleptični sindrom To ni glavni in stranski - nezaželena - učinek otežuje terapevtski učinek zdravil v tej skupini. Sodobna cilj je zagotoviti antipsihotično zdravilo, na nevroleptični odvzeta komponento. Kljub temu, izraz antipsihotiki še vedno pogosto uporablja za sklicevanje na to skupino zdravil. Število skupina nevroleptične učinkovine vključujejo fenotiazina derivate (klorpromazin et al.), Butirofenoni (haloperidol et al.), Derivate difenilbutilpiperidina (flushpirilen et al.), In druge kemične skupine. Ena od prvih antipsihotične drog je tudi alkaloid reserpin. Trenutno, zaradi relativno nizke antipsihotično delovanje je dal bolj učinkovita sodobnih drog, vendar so ohranili vrednost kot hipertenziji. Antipsihotiki ima večplasten učinek na telo. Eden glavnih farmakoloških lastnostih - nekakšen pomirja, skupaj z zmanjšanjem odziv na zunanje dražljaje, slabi vznemirjenost in čustvene napetosti, zatiranje strahu, agresije slabljenje. Njihova glavna značilnost je sposobnost, da zatreti delirij, halucinacije, avtomatizem in druge psiho sindrome in zagotoviti terapevtski učinek pri bolnikih s shizofrenijo in drugih duševnih bolezni. Izrazita hipnotičen učinek klasičnih antipsihotikov v odmerkih niso imeli, vendar lahko povzroči zaspanost in olajša spanca. Krepijo delovanje drugih hipnotikov in sedativov (pomirjevala), pomeni tudi okrepi delovanje zdravil, analgetikov, lokalni anestetiki in ublažitev posledic psihostimulansov drog (amfetaminov, itd). Več antipsihotiki (fenotiazina filter, butirofenon et al.) Da ima antiemetična aktivnostyu- ta namen je povezan s selektivno inhibicijo chemoreceptor nosilne rakete (trigger) medulla območjih. Za več nevroleptikov je značilna sposobnost zagotoviti ukrepe kataleptogennoe. Razlikovati nevroleptikov antipsihotik učinek, ki ga spremlja pomirjevalo (alifatski derivati ​​fenotiazina, reserpin, itd) ali sprožitve (vzbujevalne) učinkom (piperazina fenotiazinski derivati, nekateri butirofenoni). Nekateri nevroleptiki sta neločljivi elementi antidepresivnega delovanja. Te in druge farmakološke lastnosti v različnih nevroleptične učinkovine so izražene v različni meri. Kombinacija teh in drugih lastnosti glavnega antipsihotikov učinek opredeljuje profil delovanja in indikacije za uporabo v psihiatričnih in drugih medicinskih področjih. Pri fizioloških mehanizmov centralnega delovanja nevroleptikov je nujno njihov vpliv na mrežastim postavitev mozga- nevtralizaciji pritiska na možganih, nevroleptiki odpravili njeno aktiviranje vpliva na možganski skorji. Učinek nevroleptikov ni omejena, vendar pa vpliva na oblikovanje mrežastim. So tudi različnih učinkov, povezanih z izpostavljenostjo vzponom in holding vzbujanja v različnih povezavah centralnega in perifernega živčnega sistema. Iz nevroleptikov nevrokemije mehanizmi delovanja najbolj preučevali njihov vpliv na posrednika procesov v možganih. Zdaj je veliko podatkov o vplivu nevroleptikov (in drugih psihotropnih zdravil) na adrenergične, dopaminergične, serotoninske, GABAergic, holinergične in drugih nevrotransmiterjev procesov, vključno z vplivom na sistem možganov nevropeptidov. Različne skupine antipsihotikov in nekaterih zdravil, kot tudi druge skupine psihotropna zdravila različen učinek na nastanek, kopičenje, metabolizem je sproščanje različnih nevrotransmiterjev in njihove interakcije z receptorji v različnih možganskih struktur, kar bistveno vpliva na njihovo farmakološke lastnosti in terapevtsko učinkovitost. V zadnjem času je še posebej veliko pozornosti nameniti interakcije antipsihotikov z dopamin možganskih struktur. Po zadnjih podatkih, dopamin, je prekurzor pri biosintezi noradrenalina, je neodvisen vrednost kot kemični posrednik živčnih impulzov v nekaterih možganskih strukturah in igra pomembno vlogo v živčnih procesov aktivnosti. Ugotovljeno je bilo, da je kršitev posrednika funkcije dopamina eden patogenetske mehanizmov razvoja parkinsonizmom in drugimi ekstrapiramidnimi motnjami (gl. Dopamin, sredstva za zdravljenje Parkinsonove bolezni). je opaziti tudi spremembe v izobraževanju in delovanju dopamina v različnih psihopatološke državah. Obstaja razlog za domnevo, da ima učinek na dopaminergične procesih pomembno vlogo v mehanizmu delovanja antipsihotikov, čeprav obenem pa deluje na drugih nevrotransmiterjev sistemov. To so pokazale, da nevroleptiki različnih skupin (fenotiazini, butirofenoni idr.) Blokirajo dopaminske receptorje v različnih možganskih struktur. Verjetno je, da ta ukrep povzroča antipsihotično aktivnost in inhibicijo centralnih noradrenergičnih receptorjev (zlasti pri oblikovanju mrežastim) povzroča pretežno sedacija, pa tudi opazili v kliničnih hipotenzivnega učinka. ciljno za so nevroleptiki bistvu D receptorjev (gl. dopaminski). Ker inhibicija posrednik dopamina aktivnosti povezane v precejšnji meri ne samo nevroleptični antipsihotičnim delovanjem, ampak tudi povzročajo stranski učinek materialno - <нейролептический синдром (Ekstrapiramidne motnje podobni Parkinsonovi bolezni). Ta ukrep je mogoče razložiti z vplivom blokiranje nevroleptikov v subkortikalno strukture možganov (substantia nigra in striatumu, bugornaya, mezhlimbicheskaya in mezokortikalne regije), kjer se znatna količina lokaliziranih receptorjev občutljiv na dopamin. Med najbolj znane nevroleptikov na noradrenergičnih receptorje močneje vplivala klorpromazin, Levomepromazine, tioridazin, na dopaminergične - Ftorfenazin, haloperidol, sulpirid. Ekstrapiramidne neželene učinke niso v celoti ujemajo z antipsihotično delovanje različnih odmerkov, kar kaže na različne občutljivosti različnih dopaminergičnih možganskih struktur na različnih kemičnih soedineniyam- ustvarja možnosti za antipsihotiki z volilnim antipsihotikov delovanja brez večjih ekstrapiramidnih stranskih učinkov. Ugotovljeno je bilo tudi, da je manj ekstrapiramidne neželene učinke navadno opazili v antipsihotiki z večjo antiholinergično aktivnostjo. Dejansko spojine s holinoliticheskimi lastnosti, imajo antiparkinsonskih učinek. Eden od nevroleptikov z izrazitim antipsihotično delovanje, praktično brez povzročanja ekstrapiramidne stranske učinke, zdravilo je azaleptin (sin: klozapin leponeks.) - piperazino dibenzodiazepina derivata. Opozoriti je treba, da nevroleptikov, ki povzročajo hujše ekstrapiramidne učinke, eksperimentalne pogoje imajo najmočnejšo aktivnosti kataleptogennoy da lahko našli razlago v blokira receptorje dopamina in omogoča, da predvidi možnost ekstrapiramidnimi boleznimi, ki temelji na naših eksperimentalnih študij. Vpliv na centralnih receptorjev razložiti mehanizem nekaterih endokrinih motenj povzroča neyroleptikamn, vključno s spodbujanjem dojenja. Blokiranje dopaminske receptorje na hipofizi, antipsihotiki povečujejo izločanje prolaktina. Z delovanjem na hipotalamus, nevroleptiki tudi inhibirajo izločanje kortikotropin in rastnega hormona. Farmakokinetične večina nevroleptiki odlikuje s sesanjem na različnih poteh dajanja (peroralno, intramuskularno). Prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, pa se kopiči v možganih, v precej manjših količinah kot v notranjih organov (jetra, pljuča). To se presnavlja v jetrih in se izloča v večjih količinah v urinu, delno - v blatu. najbolj konvencionalne antipsihotiki imajo relativno kratko razpolovno dobo v telesu in se po enkratni uporabi kratkoročnih učinkov. Ustvarjena formulacije zlasti s podaljšanim sproščanjem (glej. Ftorfenazin-dekanoat, Flushpirilen, pimozid, in drugi.) Zagotovitev parenteralnim dajanjem, ali zaužitja trajni učinek.